Проблема в том, что эскулетин вредит не только раковым, но и здоровым клеткам. Но новый комплекс с кобальтом доставляет эскулетин только в опухоль, избегая вреда для здоровых тканей. Это может стать основой для точной терапии рака.

Исследование поддержал Российский научный фонд, а результаты опубликовали в журнале Dalton Transactions.

По данным ВОЗ, каждый шестой человек в мире умирает от рака. Лучевая терапия, один из основных методов лечения, не всегда работает, потому что для ее действия нужен кислород. Но в опухолях часто образуются зоны с его недостатком — гипоксические области. Это происходит из-за накопления аскорбиновой кислоты, глутатиона и цистеина, которые блокируют доступ кислорода.

Альтернатива — точечная терапия. Сначала границы опухоли определяют с помощью МРТ, а затем доставляют лекарство прямо в нужное место. Для этого используют кобальтовые комплексы, которые разрушаются в зоне опухоли и высвобождают эскулетин. Лабораторные тесты показали, что такие комплексы работают, но в живом организме все сложнее — лекарство не всегда высвобождается. Поэтому ученые ищут новые составы, которые будут быстрее и эффективнее.

Ученые из Института элементоорганических соединений имени Несмеянова РАН, Института морфологии человека и Университета Барселоны создали новый кобальтовый комплекс с эскулетином. Они модифицировали органическое соединение, добавили к нему фрагмент из кислорода, углерода и водорода, а затем соединили с солью кобальта и эскулетином. Новый комплекс высвобождает лекарство в 15 раз быстрее, чем предыдущие версии.

Ученые проверили, как комплекс работает в условиях нехватки кислорода. Они добавили аскорбиновую кислоту в колбу с аргоном, нагрели смесь до 40℃ (температура тела) и увидели, что за две минуты 90% лекарства высвободилось.

Затем комплекс испытали на раковых клетках мышей и человека. В условиях нехватки кислорода он уничтожал раковые клетки в 1,5 раза эффективнее, чем чистый эскулетин. При этом в нормальных условиях (с кислородом) лекарство не высвобождалось, что защищает здоровые клетки.

Чтобы понять, как ускорить высвобождение лекарства, ученые изучили похожие комплексы с другими модификаторами. Они выяснили, что можно предсказать скорость высвобождения, зная параметр, который описывает «силу» модификатора.

Мы надеемся, что наши открытия помогут другим ученым улучшить противораковые препараты. Сейчас мы работаем над другими проектами, например, с магнитными материалами и катализаторами. Все это объединяет использование спектроскопии для изучения веществ, — говорит Юлия Нелюбина, руководитель проекта, доктор химических наук.

Ранее ученые сообщили о разработке транспорта для доставки лучевой терапии прямо в опухоль.

Фото: часть коллектива авторов, включая руководителя проекта РНФ, у перчаточного бокса, позволяющего проводить синтез и исследования в отсутствие кислорода. Источник: Юлия Нелюбина.